Kobiety mają do wyboru stosunkowo wiele opcji w wyborze antykoncepcji doustnej, nie musząc się obawiać o bezpieczeństwo, niską skuteczność czy nieodwracalność działania. A my? Pomimo dekad badań nie mamy wciąż takiego środka. Być może to się wreszcie zmieni…

Nie chciałbym budować wielkich oczekiwań, w końcu to nie pierwszy raz, gdy na horyzoncie pojawia się perspektywa tabletek antykoncepcyjnych dla mężczyzn. Na łamach „Journal of Medicinal Chemistry” pojawiły się obiecujące środka testowanego na szczurach. Być może właśnie ten kierunek okaże się celnym strzałem?

Strzał pada tu nieprzypadkowo, ponieważ farmaceutyk bazuje na strofantynie, substancji używanej przez afrykańskich wojowników podczas polowań. Strofantyna (ouabaina) bywa potocznie uważana za truciznę, choć nie jest trująca. Ma za to bardzo silne – choć krótkie – oddziaływanie na serce, co w przypadku zwierzyny używane jest do zatrzymania akcji serca.

W medycynie zaś ta substancja używana była dotąd do leczenia niewydolności serca. Wytwarzają ją dwa rodzaje roślin, a także organizmy ssaków. Produkcja wewnątrz nas nie ma jednak efektu, natomiast podawanie strofantyny pacjentom nie tylko wpływa na ich serce, lecz również płodność.

Wszystko dlatego, że strofantyna zaburza przepływ jonów sodu i magnezu przez organizm, wiążąc się szczególnie dobrze z molekułami α4 białek. Te z kolei występują wyłącznie w komórkach spermy.

Ponieważ jednak sama strofantyna poza ograniczeniem płodności może uszkodzić serce, badacze Gunda Georg, Gustavo Blanco i ich zespół chcą stworzyć pochodną strofantyny, która – w uproszczeniu – zneutralizuje spermę, a nie zaszkodzi sercu.

Już w tej chwili udało się osiągnąć efekt, który jest bardzo zadowalający u szczurów. Samiec wciąż wytwarza spermę normalnie, natomiast ruchliwość plemników spada tak bardzo, że zapłodnienie staje się bardzo trudne, jeśli w ogóle możliwe. Jest też wskazanie, że efekt takiej substancji będzie odwracalny po zaprzestaniu jej połykania. Strofantyna znajduje się bowiem tylko w dojrzałych plemnikach, a nie tych nowowytwarzanych. Po zaprzestaniu terapii nowe plemniki powinny więc rozwijać się bez problemów i powrócić do ruchliwości sprzed spożywania antykoncepcji.

Niestety, jak z każdą tego typu substancją, nawet bardzo obiecujące wyniki na szczurach oznaczają, że droga do wprowadzenia na rynek pozostaje długa.

Źródło: Journal of Medicinal Chemistry